ACTION

L'action principale d'ARLIDIN® (chlorhydrate de nylidrine) consiste en la stimulation des bêta-récepteurs, qui a été démontrée sur divers tissus isolés de lapins, cobayes et chiens. On a établi qu'il dilate les artérioles des muscles squelettiques et augmente le débit cardiaque chez le chien et le chat anesthésiés et chez l'homme non anesthésié. On rapporte également une augmentation du flux sanguin cérébral et une diminution de la résistance vasculaire. Cette combinaison d'actions augmente l'irrigation des tissus ischémiés, sans toutefois modifier la tension artérielle de façon significative.

On n'a pas établi le mécanisme selon lequel la nylidrine peut soulager certains symptômes chez les personnes âgées souffrant de troubles cérébraux organiques.

INDICATIONS et USAGE CLINIQUE

ARLIDIN® (chlorhydrate de nylidrine) peut être utile chez les personne âgées présentant des symptômes allant de légers à modérés, habituellement associés à des troubles mentaux organiques. Des études cliniques de courte durée (3 mois) et de longue durée (12 mois) ont indiqué une certaine amélioration dans la capacité d'accomplir les activités générales de la vie quotidienne, d'assurer ses soins personnels et de maintenir des interactions sociales.

Bien que les patients aient semblé être moins confus, plus alertes et plus conscients de leur entourage, l'amélioration objective de la fonction cognitive n'a pas été déterminée au point de vue quantitatif.

Dans les affections vasculaires périphériques, ARLIDIN® (chlorhydrate de nylidrine) favorise l'ambulation et stimule la guérison des ulcères trophiques liés :
- à l'arthériosclérose oblitérante,
- à la thromboangéite oblitérante (maladie de Buerger),
- aux maladies vasculaires du diabétique,
- aux crampes nocturnes des extrémités, au phénomène de Raynaud,
- aux ulcères ischémiques,
- aux engelures,
- à la thrombophlébite.

ARLIDIN® peut se révéler utile chez les sujets atteints des maladies vasculaires périphériques susmentionnées. L'expérience montre que même si des cas avancés s'améliorent, ARLIDIN® donne des résultats thérapeutiques d'autant plus satisfaisants que l'état du réseau vasculaire est meilleur.

CONTRE-INDICATIONS

Infarctus aigu du myocarde, tachycardie paroxystique, angine de poitrine progressive et thyrotoxicose.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS

Le traitement avec ARLIDIN® ne devrait pas être instauré avant qu'un diagnostic précis d'un syndrome cérébral organique chronique ou d'un trouble mental organique ne soit établi, puisqu'une identification des nombreuses affections réversibles ou traitables ou des modifications de l'état mental s'avère essentielle chez les patients qui bénéficieront de la thérapie spécifique.

Les causes les plus communes des troubles mentaux organiques traitables ou réversibles sont les modifications de l'état mental d'étiologie médicamenteuse et celles dues à l'alcool, aux déséquilibres métaboliques, aux carences alimentaires, aux maladies hépatiques, cardiovasculaires et pulmonaires, aux traumatismes, aux tumeurs et surtout aux affections de type dépressif et autres troubles émotionnels.

ARLIDIN® n'est pas indiqué dans le contrôle de la sénescence normale ou chez les patients atteints de démence pré-sénile (maladie d'Alzheimer).

L'innocuité d'ARLIDIN® en cas de grossesse et d'allaitement n'a pas été déterminée; on ne doit donc pas l'administrer chez les femmes en âge de procréer à moins que selon le médecin, les avantages possibles pour la mère l'emportent sur les risques potentiels par le fœtus.

Chez les patients souffrant d'affections cardiaques telles que tachyarythmies et insuffisance cardiaque non compensée, une évaluation des avantages thérapeutiques par rapport aux risques possibles s'avère essentielle avant le traitement, suivi d'une réévaluation périodique pendant le traitement.

RÉACTIONS ADVERSES

Tremblements, nervosité, faiblesse, étourdissements (non liés à une insuffisance artérielle labyrinthique), palpitations, nausées et vomissements peuvent survenir. Une hypotension orthostatique et des manifestations allergiques peuvent également se développer.

SYMPTÔMES ET TRAITEMENT DU SURDOSAGE

Maux de tête passagers, bouffées congestives, respiration difficile, palpitations ou conscience des battements du cœur, tachycardie sinusale, perte transitoire de la pression diastolique et douleur thoracique non irradiante et passagère.

On administrera un sédatif léger ou un bêta-bloquant à des doses calculées en fonction des réactions cardiovasculaires.

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION

La gamme posologique recommandée pour le soulagement de manifestations d'affections vasculaires périphériques est de 12 à 48 mg par jour, administrés en 3 ou 4 doses fractionnées.

La gamme posologique recommandée pour le soulagement de certains symptômes chez les patients souffrant de troubles mentaux organiques est de 12 à 24 mg par jour administrés en 3 ou 4 doses fractionnées.

PRÉSENTATION

Comprimés ARLIDIN® à 6 mg : Chaque comprimé blanc, rond, contient 6 mg de chlorhydrate de nylidrine. Disponibles en flacons de 100 comprimés.

CHIMIE ET PHARMACOLOGIE

La formule chimique du chlorhydrate de nylidrine est : chlorhydrate de p-hydroxy-a- [1[(1-méthyl-3-phénylpropyl)amino]ethyl]benzyl-alcool.

Les recherches expérimentales effectuées chez l'animal et l'homme montrent qu'ARLIDIN® (chlorhydrate de nylidrine) dilate directement les vaisseaux et, de façon sélective, les petites artères et artérioles du muscle strié, tout en relâchant les fibres musculaires de la média artérielle. Il augmente également le débit cardiaque (volume systolique par minute). Les effets sur le pouls et la tension artérielle sont minimaux, tout comme les réactions adverses.

Hensel et ses collègues ont comparé l'effet de divers vasodilatateurs sur la circulation sanguine dans le muscle et la peau. Ils ont noté qu'une injection intraveineuse de 5 mg d'ARLIDIN® «a causé la plus forte augmentation du flux sanguin dans le muscle, celle-ci atteignant environ 200% de sa valeur au repos, alors que le flux sanguin cutané est resté pour ainsi dire inchangé».

Stein a démontré au moyen de la pléthysmographie réalisée dans 35 cas d'occlusion artérielle, que l'injection intra-artérielle de doses uniques de 6 mg d'ARLIDIN® causait une augmentation marquée de la circulation sanguine dans le mollet. Cette augmentation allait de 200% à 800% et dépendait de la réserve vasculaire disponible. La moyenne consistait en une augmentation de 300% à 400% maintenue pendant plusieures heures. L'absence de rougeur cutanée, en présence de l'énorme augmentation de l'apport sanguin au muscle indique, d'après Stein, que le médicament agit surtout sur les vaisseaux sanguins du muscle strié plutôt que sur ceux de la peau.

Powers a déterminé le changement causé par l'injection intra-artérielle d'ARLIDIN® (chlorhydrate de nylidrine) dans le flux sanguin de 20 patients atteints d'insuffisance artérielle périphérique. «Une augmentation plutôt remarquable du flux sanguin chez la plupart des malades» s'est produite après l'injection de 5 mg dans l'artère fémorale et «a montré que ce médicament entraîne une importante vasodilatation dans le muscle quand la maladie atteint les grosses artères et que la claudication intermittente est le principal symptôme».

La pléthysmographie a permis à De Crinis et coll. de démontrer qu'ARLIDIN® stimule la circulation sanguine dans le muscle au-delà du seuil atteint physiologiquement par l'exercice. Ils ont étudié la réponse de la circulation sanguine après l'exercice chez 10 sujets (trois en bonne santé et sept avec un diagnostic d'occlusion vasculaire des extrémités inférieures) avant et après l'administration intraveineuse du médicament. Ils ont noté une augmentation moyenne de 65,5% du flux périphérique après l'exercice et de 112,6% après l'exercice et l'injection d'ARLIDIN®. ARLIDIN® a donc causé une augmentation supplémentaire de 47,1% au-delà de celle de l'exercice seul. La température superficielle est demeurée essentiellement la même après l'exercice, avec ou sans le médicament. D'autres vasodilatateurs, des agents sympatholytiques, testés dans les mêmes conditions, n'ont procuré qu'une hausse supplémentaire négligeable de la circulation sanguine dans le muscle sous l'effet de l'exercice, alors que la température superficielle avait nettement augmenté.